ANALGESICOS
Analgésicos mayores
• Opiáceos y opioides. Son un grupo de fármacos que se utilizan principalmente en el tratamiento del dolor de gran intensidad y persistencia, como pueden ser los dolores postoperatorios y oncológicos.
Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceos) como la morfina y otros sintéticos (opioides) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, emulando el poder analgésico de los opiáceos endógenos.
Los opiáceos de baja potencia poseen, como su nombre indica, una menor potencia analgésica pero en cambio no son depresores del sistema nervioso central (SNC), ni producen prácticamente dependencia. El más utilizado es la codeína
Opioides menores
• Tramadol. Es un analgésico que alivia el dolor actuando sobre el SNC. Ejerce su acción analgésica por un mecanismo dual. Por unión a los receptores opiáceos específicos y por bloqueo de la recaptación neuronal de noradrenalina y la liberación de serotonina. Es muy eficaz en dolores de moderados a intensos, y no se ha demostrado que genere dependencia ni que presente tolerancia como sucede con los opiáceos puros. El tramadol solo, por vía oral, se presenta mayoritariamente en dosis de 50 mg y 75 mg retard. A menudo, se asocia con el paracetamol reduciendo así la dosis de tramadol por comprimido a 37,5 mg para poder ajustar mejor la dosis por toma y mejorar el control del dolor. Es una asociación que ha demostrado ser eficaz en el tratamiento del dolor tanto agudo como crónico.
Analgésicos periféricos
Constituyen una familia heterogénea de fármacos que generalmente presentan a la vez una actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria, aunque en mayor o menor grado cada una de ellas. Alivian sobre todo el dolor de tipo somático de intensidad leve o moderada, y apenas actúan sobre el dolor visceral. Su lugar de acción es preferentemente periférico por lo que no afectan a la consciencia y no producen adicción.
Estos fármacos, que en su mayoría podrían ser clasificados también como Aines (antiinflamatorios no esteroides) se clasifican atendiendo al grupo estructural al que pertenecen. Los analgésicos más utilizados en la actualidad pertenecen a los siguientes grupos:
• Paraaminofenoles. Como el paracetamol. Posee propiedades analgésicas y antipiréticas, pero no tiene acción anti-inflamatoria. Tampoco tiene propiedades antiagregantes. Presenta la ventaja de no ser agresivo para la mucosa gástrica, aunque un tratamiento prolongado a dosis altas podría afectar al funcionalismo hepático. Se utiliza tanto sólo como asociado a otros analgésicos.
• Derivados del ácido propiónico. Entre ellos destacan por su amplio uso en la actualidad el ibuprofeno, el naproxeno y el Dexketoprofeno.
Ibuprofeno es un analgésico, antipirético y antiinflamatorio con una buena relación entre potencia analgésica y tolerancia gástrica. En algunas especialidades se encuentra en forma de alginato o lisinato para incrementar su rapidez de absorción, acelerar la aparición de la acción analgésica y mejorar aún su tolerancia gástrica.
Dexketoprofeno (el enantiómero activo del ketoprofeno) se suele utilizar en dolores crónicos con marcado componente inflamatorio. Sin sacrificar la conocida eficacia analgésica del ketoprofeno racémico, su tolerabilidad gástrica es mucho mayor.
Naproxeno tiene una elevada actividad antiinflamatoria, con una tolerabilidad gástrica bastante buena. Su sal sódica presenta unas propiedades analgésicas y antipiréticas notables. Por tanto, es también una excelente alternativa en el tratamiento del dolor con importante componente inflamatorio.
• Pirazolonas. Como la propifenazona y, sobre todo el metamizol magnésico o dipirona. El mecanismo de acción del metamizol es complejo: Actúa sobre ciertos receptores opioides pero también sobre la síntesis de las pros-taglandinas aunque no por la vía de la ciclooxigenasa, por lo que no tiene los efectos secundarios gástricos típicos de los Aines y finalmente, posee un cierto efecto espasmolítico. Este perfil complejo hace que sea especialmente útil en el dolor provocado por espasmos de vísceras huecas.
• Salicilatos. Entre los que se encuentran el ácido acetilsalicílico y el acetil salicilato de lisina. El ácido acetilsalicílico se administra sólo o asociado con diversos principios activos (paracetamol, cafeína, codeína…), como analgésico en mialgias y neuralgias, como antipirético, como antiinflamatorio y también a dosis más altas en el tratamiento de la fiebre reumática. Se utiliza, además, por su acción antitrombótica, ya que inhibe la agregación plaquetaria al reducir la adhesividad de las plaquetas sobre las paredes vasculares.
EL ACETAMINOFÉN
El acetaminofén (Tylenol) se conoce como un analgésico sin aspirina. No es un NSAID, se describe a continuación.
- El acetaminofén alivia la fiebre, dolores de cabeza y otros dolores comunes. No alivia la inflamación.
- Este medicamento no causa problemas estomacales con la frecuencia que muchos otros medicamentos para el dolor lo hacen. También es más seguro para los niños. El acetaminofén se recomienda a menudo para el dolor de la artritis, ya que tiene menos efectos secundarios que otros analgésicos.
- Ejemplos de marcas de venta libre de acetaminofén son Tylenol, Paracetamol y Panadol.
- El acetaminofén prescrito por un médico es un medicamento más fuerte. A menudo se combina con un ingrediente narcótico.
Uso
PRECAUCIONES
- Los adultos no deben tomar más de 3 gramos (3000 mg) de acetaminofén en un solo día. Grandes cantidades pueden dañar su hígado. Recuerde que 3 gramos es aproximadamente el mismo que 6 pastillas de concentración extra o 9 píldoras regulares.
- Las personas con enfermedad hepática generalmente no deben tomar más de 2 gramos (2,000 mg) de acetaminofén en un solo día. Consulte con su proveedor de atención médica para obtener orientación sobre lo que es seguro para usted.
- Si también está tomando un analgésico recetado por su proveedor, hable con él o con su farmacéutico antes de tomar cualquier acetaminofén de venta libre.
- Para los niños, siga las instrucciones del empaque para saber la cantidad máxima que su hijo puede tomar en un solo día. Llame al proveedor de su hijo si no está seguro acerca de las instrucciones.
Efectos adversos
- piel enrojecida, descamada o con ampollas
- sarpullido
- urticaria
- picazón
- inflamación del rostro, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos o la parte inferior de las piernas
- ronquera
- dificultad para respirar o tragar
Nombres comerciales
- Actamin®
- Feverall®
- Panadol®
- Tempra Quicklets®
- Tylenol®
CONTRAINDICACIONES:
Cuidados de enfermería
-Dosis correcta
-Paciente correcto
-administración correcta
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (ASPIRINA) y AINE
- El ácido acetilsalicílico y los AINE alivian el dolor y la fiebre. Estos medicamentos también reducen la inflamación resultante de la artritis, esguinses o distensión muscular.
- Cuando se toma por un tiempo corto (no más de 10 días), El ácido acetilsalicílico y los AINE son seguros para la mayoría de la gente.
- Los niños menores de 18 años no deben tomar aspirina debido al riesgo de síndrome de Reye.
- Se pueden comprar algunos AINE de venta libre como la el ácido acetilsalicílico (aspirin), el ibuprofeno (Advil, Motrin) y naproxeno (Aleve, Naprosyn).
- Otros AINE son prescritos por su proveedor.
FARMACODINAMIA:
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
PRECAUCIONES
- NO le da aspirina a los niños menores de 18 años de edad.se puede presentar cuando se utiliza ácido acetilsalicílico (aspirin) para tratar a los niños que tienen infecciones virales, como varicela o gripe.
CONTRAINDICACIONES:
hipersensibilidad a los salicilatos y otras sustancias similares, enfermedad ácido-péptica activa, hemorragia gastrointestinal y en los que padecen trastornos de la coagulación, en antecedentes de asma bronquial inducida por salicilatos o sustancias de acción similar, el último trimestre de embarazo e insuficiencia renal y/o hepática. Uso en combinación con Metotrexato a dosis de 15m por semana o más, diátesis hemorrágica.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
úlcera gástrica o duodenal, hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal, dispepsia, náuseas, vómitos. Excreción de uratos disminuida. Espasmo bronquial paroxístico, disnea grave, rinitis. Reacciones de hipersensibilidad que pueden incluir: urticaria, erupciones cutáneas, angioedema. Hipoprotrombinemia (con dosis altas).
Cuidados de enfermería
-Dosis correcta
-Paciente correcto
-administración correcta
IBUPROFENO
Medicamento para el que es necesaria receta médica.
Es uno de los analgésicos más vendidos. Pertenece al grupo de los AINE o antiinflamatorios no esteroideos.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Dolor de leve a moderado. Fiebre.
FARMACODINAMIA:
Los efectos antiinflamatorios, antipiréticos, analgésicos del ibuprofeno se producen probablemente por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Usos y acciones
Tiene tres utilidades básicas:
- Antiinflamatorio. Está indicado para enfermedades como la artritis reumatoide.
- Analgésico. Se suele utilizar para dolores causados por inflamación, como lesiones musculares, artritis, dolor menstrual, amigdalitis…
- Antipirético. Control de la fiebre en aquellos casos en los que el paracetamol no es suficiente.
CONTRAINDICACIONES:
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
¿Cómo actúa?
El Ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico que inhibe la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la enzima ciclooxigenasa, tanto de la isoforma 1 como de la 2 (COX1 y COX2).
Efectos secundarios.
Puede dañar la barrera protectora del estómago. Así, se ha visto asociado en ocasiones a la aparición de náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. En ocasiones, tras consumos elevados y prolongados en el tiempo se ha observado la aparición de gastritis, úlcera duodenal o úlcera gástrica.
Cuidados de enfermería
-Dosis correcta
-Paciente correcto
-administración correcta
METAMIZOL (NOLOTIL)
Medicamento para el que es necesaria receta médica.
Vamos a hablar ahora del analgésico más “polémico”. El metamizol o dipirona en España es extensamente conocido por su marca comercial, Nolotil..
Usos y acciones
Tiene tres utilidades básicas:
- Analgésico. Se emplea, según las indicaciones recogidas en su prospecto, para el tratamiento del dolor agudo post-operatorio o post-traumático, dolor de tipo cólico y dolor de origen tumoral. Dicho de manera más sencilla: es el calmante que ayuda a disminuir el dolor tras una operación, un golpe o corte y en los dolores provocados por algunos cánceres.
- Antipirético. Se utiliza para disminuir la fiebre alta que no ha respondido a otros antitérmicos.
- Anti espasmolítico. Algunos dolores provienen de procede de los órganos internos o de espasmos musculares (contracciones bruscas de los músculos). Un ejemplo típico es el intenso dolor de los cólicos. Pues el metamizol también nos ayuda con estos dolores.
¿Cómo actúa?
Sintetizado por primera vez en Alemania en 1922, es un derivado de las Pirazolonas que actúa como inhibidor de la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la enzima COX, tanto la 1 como la 2. La inhibición es competitiva y reversible. Por ello no suele hacer daño al estómago, salvo en dosis muy altas. Posee acciones centrales y periféricas.
Efectos secundarios.
Puede provocar reacciones de hipotensión (bajada de tensión). Se le atribuyen alteraciones sanguíneas,, potencialmente mortal (destrucción de glóbulos blancos, neutrófilos).
FARMACODINAMIA:
El metamizol (dipirona) es un analgésico-antipirético del grupo de las pirazolonas; se considera como derivado soluble de la aminopirina y comparte con ésta los riesgos de producir agranulocitosis. También tiene propiedades antiinflamatorias y espasmolíticas. Inhibe la acción de la ciclooxigenasa, y en consecuencia de la síntesis de prostaglandinas, acción que parece explicar sus propiedades analgésicas y antipiréticas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Fiebre Dolor agudo o crónico Algunos casos de dolor visceral.
CONTRAINDICACIONES:
hipersensibilidad a las pirazolonas, insuficiencia renal o hepática aguda o crónica, discrasias sanguíneas, úlcera duodenal activa, insuficiencia cardiaca, oliguria, durante el embarazo y la lactancia. No administrar en casos de porfiria hepática, deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-6 fosfato, antecedentes de alergia a los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos.
Cuidados de enfermería
-Dosis correcta
-Paciente correcto
-administración correcta
CELECOXIB
Medicamento para el que es necesaria receta médica.
Es un “primo” del ibuprofeno.
Usos y acciones
Está indicado para el dolor relacionado con artritis, fundamentalmente. También es utilizado en periodos menstruales dolorosos y dolor tras heridas o cirugía.
¿Cómo actúa?
Es un inhibidor altamente selectivo de la enzima COX-2, sin afectar casi a la COX1. Inhibe la producción de prostaglandina, lo cual provoca una reducción de la inflamación y el dolor pero minimizando los efectos adversos gastrointestinales que tienen los Aines no selectivos. Esta es su principal ventaja frente a otros Aines.
Efectos secundarios
Puede causar irritación en la piel. No afecta la agregación plaquetaria (coagulación). Al igual que sucede con el ibuprofeno, se han visto casos de hipertensión arterial asociados a su empleo.
Cuidados de enfermería
-Dosis correcta
-Paciente correcto
-administración correcta
PARACETAMOL
Probablemente sea uno de los fármacos más conocidos. De hecho es el analgésico más utilizado del mundo. También se conoce como acetaminofeno. Se trata de un analgésico y antitérmico puro, es decir, sin actividad antiinflamatoria.
FARMACODINAMIA:
Inhibe de forma irreversible la acción de las enzimas ciclooxigenasa, involucradas en la biosíntesis de prostaglandinas y tromboxano A2 y actúa sobre el centro termorregulador del hipotálamo, acciones que explican su efecto como analgésico, antiinflamatorio, antiagregante plaquetario y antipirético
Usos y acciones
- Analgésico. No es antiinflamatorio, por lo que se usa para lesiones o trastornos que no se acompañen de inflamación, como dolor de cabeza y los síntomas ocasionados por gripe o la fiebre.
- Antipirético. Es uno de los medicamentos de elección a la hora de bajar la fiebre, sobre todo en niños. Su eficacia es muy similar a la del ibuprofeno, si bien la duración de su efecto es menor (4-6 horas frente a 6-8 horas).
¿Cómo actúa?
Parece ser que su mecanismo de acción consiste en una inhibición selectiva de nuestra ya conocida ciclooxigenasa a nivel central, Sin embargo, el mecanismo exacto aún no es del todo conocido.
Efectos secundarios.
CONTRAINDICACIONES:
Cuidados de enfermería
-Dosis correcta
-Paciente correcto
-administración correcta
TRAMADOL
Medicamento para el que es necesaria receta médica.
Es un analgésico quizás menos conocido que los anteriores, aunque su uso ha aumentado mucho en los últimos años, sobre todo en su formulación comercial combinada con paracetamol.
FARMACODINAMIA:
El tramadol es un analgésico opioide de acción central. El fármaco y su metabolito O-desmetilado en lazado a los receptores opioides mu, con el metabolito habiendo una afinidad de enlace sustancialmente más alta (aproximadamente 200 veces); el metabolito es 6 veces más potente en la producción de analgesia que el compuesto original en modelos animales. El tramadol también ha demostrado in vitro en la reabsorción de serotonina y norepinefrina, los cuales pueden contribuir a la actividad analgésica.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Dolor de moderado a severo, agudo o crónico
Usos y acciones
Es un fármaco puramente analgésico. El tramadol es eficaz como adyuvante para aliviar el dolor en osteoartritis en combinación con Aines. La Organización Mundial de la Salud lo incluye en el peldaño II de la escalera de dolor. Esto significa que es apropiado para dolores de más intensidad que los que se tratan con AINES o paracetamol.
CONTRAINDICACIONES:
No administrar en el evento de depresión respiratoria severa y a pacientes con riesgo de convulsiones (ejemplo: epilepsia, daño cerebral, meningitis). No combinar con analgésicos opioides, incluyendo codeína. Evitar combinar con carbamazepina, fluoxetina, clorpromazina, prometazina, clomipramina, haloperidol y digoxina.
¿Cómo actúa?
Es un agonista de los receptores opiáceos centrales µ (esto quiere decir que los activa) aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 6.000 veces menor que la de la morfina. Al unirse a esos receptores modula la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina, provocando finalmente la inhibición del estímulo nociceptivo, es decir, inhibe el dolor.
Efectos secundarios
El tramadol provoca menor depresión respiratoria y dependencia que otros opiáceos, pero se debe tener en cuenta este efecto adverso. No provoca alteraciones gastrointestinales ni efectos cardiovasculares significativos, por lo que puede ser una buena alternativa para las personas con artritis que no toleran los AINES.
Cuidados de enfermería
-Dosis correcta
-Paciente correcto
-administración correcta
Morfina
Presentación del producto:
Envase con 5 ampolletas.INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Dolor agudo o crónico de moderado a intenso ocasionado por: Cáncer (fase pre terminal y terminal). Infarto agudo al miocardio. En el control del dolor posquirúrgico en pacientes poli traumatizados y en aquellos con quemaduras.FARMACODINAMIA:
La morfina sulfato es un agonista opioide puro, selectivo para el receptor mu, con acciones principales en el cerebro a través de la estimulación transitoria previa a la depresión. En el SNC promueve la analgesia y la depresión respiratoria por disminución de la respuesta de los centros respiratorios del tronco cerebral a la tensión del dióxido de carbono y la estimulación eléctrica.CONTRAINDICACIONES:
(inyectable) analgesia neuroaxial, depresión respiratoria, obstrucción aérea superior.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Serias: paro cardiaco, trastorno del sistema cardiovascular, depresión circulatoria, hipotensión ortostática, shock, síncope (en menos del 5%), anafilaxis, mioclous, coma (en menos del 5%), presión intracraneal aumentada, convulsiones, disnea (5 al 10%) y depresión respiratoria intratecal, 4 al 7%; epidural, 0.25% al 0.4%).Cuidados de enfermería
-Dosis correcta
-Paciente correcto
-administración correcta
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