Fármacos colinérgicos

Colinérgico💊

                             La terminación nerviosa                              

en la que el impulso

nervioso se transmite

mediante la liberación

de acetilcolina; son

colinérgicos los nervios

parasimpáticos y las

fibras nerviosas

preganglionares.

Fármacos colinérgicos

Para simpaticomimético

⚫ Una sustancia para simpaticomimética es

un medicamento o veneno que actúa al estimular

o producir efectos equivalentes a las acciones

del sistema nervioso parasimpático.

⚫ Son compuestos químicos también

llamados colinérgicos porque la acetilcolina es

el neurotransmisor usado por el parasimpático,

por lo tanto, sus efectos son similares a los

producidos por la acetilcolina.

Morfología de los colinérgicos

Empíricamente se descubrieron dos tipos de receptores distintos que

eran estimulados indistintamente por la acetilcolina.

⚫ Muscarínicos: Estos receptores eran estimulados específicamente por la Muscarina

                                e inhibidos específicamente por la Atropina.

⚫ Nicotínicos: Divididos en función de su localización más frecuente

⚫ Neuronales: Estimulados específicamente por la Nicotina e inhibidos específicamente por                            el  Trimetofán.

⚫ Musculares: Estimulados específicamente por la Nicotina e inhibidos específicamente por                            la Tubo curarina.

Medicamentos Colinérgicos

⚫ Acetilcolina: es un neurotransmisor  caracterizado farmacológicamente En el cerebro, la información entre las neuronas se transmite a través de sustancias químicas denominadas neurotransmisores que se liberan en las sinapsis como respuesta a un estímulo específico

Mecanismo de acción

La acetilcolina es transmisor para la unión neuro efectora del músculo del esfínter del iris.

Acetilcolina cloruro activa la unión neuromuscular de las fibras parasimpáticas en el esfínter del iris, es decir estimula la contracción del músculo de esfínter del iris, produciendo miosis intensa, rápida y de corta duración.

Indicaciones 

Inducción de miosis, para obtener una miosis rápida y completa después de la extracción del cristalino en la cirugía de la catarata así como en la queratoplastia penetrante, iridectomía y otras intervenciones del segmento anterior en las que se requiera una rápida y completa miosis

Efectos adversos

Se han observado las siguientes reacciones adversas con el uso oftálmico de acetilcolina. Las frecuencias no pueden estimarse a partir de los datos disponibles.

Efectos secundarios

Como es rápidamente destruida, su toxicidad es muy baja y sus efectos de muy corta duración Tras la instilación pueden aparecer visión borrosa y otras alteraciones visuales. Excepcionalmente, signos y síntomas sistémicos como bradicardia, hipotensión, sofocos, disnea y exceso de sudoración.

Efectos farmacodinámicos  

Los efectos farmacodinámicas de acetilcolina incluyen contracción de los músculos involuntarios, vasodilatación, desaceleración del corazón y aumento de las secreciones de las glándulas lagrimales, intestinales, salivares y sudoríparas.

Contraindicaciones

 

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos ampollas 

Cuidados de enfermería

por lo tanto no es un fármaco en que se precise una intervención especial de enfermería, excepto en la preparación de la misma.

⚫ Metacolina

es un agonista colinérgico sintético no-selectivo del tipo éster  de colina que actúa uniéndose y activando receptores de la acetilcolina como parte del sistema nervioso para simpático. Por su poca selectividad, es altamente activador de todos los receptores muscarínico y tiene un efecto muy limitado sobre los receptores nicóticos. 

Farmacocinética 

La Metacolina es una amina cuaternaria que tiene una estructura cargada, por lo que es insoluble a través de la membrana celular  y no es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. Así mismo, la Metacolina, en virtud de su insolubilidad, tiene una absorción pobre a nivel del tracto gastro intestinal.

Mecanismo de acción

Uso diagnóstico.

Indicaciones 

Diagnóstico de la hiperreactividad de las vías aéreas bronquiales en pacientes sin asma clínicamente aparente.

Efectos adversos 

Cefalea, irritación faríngea, sensación de pérdida de conciencia y prurito.

Efectos secundarios

• 1-Reacción alérgica: Comezón o ronchas, hinchazón del rostro o las manos, hinchazón u hormigueo en la boca o garganta, opresión en el pecho, dificultad para respirar.
• 2-Desvanecimientos.
• 3-Sibilancias.

Contraindicaciones

El uso de la Metacolina, así como el de los demás agonistas muscarínicos, está contraindicado en pacientes con insuficiencia coronario, ulceras péptidas  e incontinencia urinaria. La acción para simpaticomimética de este fármaco exacerbará los síntomas de estos trastornos.

⚫ Nicotina

es un compuesto orgánico, un alcaloide encontrado principalmente en la planta del tabaco, con alta concentración en sus hojas ​ y estando también presente en otras plantas de la familia.

Farmacodinamia

La nicotina se une selectivamente a los receptores de acetilcolina en los ganglios autonómicos, la corteza adrenal y el cerebro.

Farmacocinética y mecanismo de acción

El metabolismo de la nicotina y sus variantes individuales son factores fundamentales en la capacidad adictiva de esta sustancia psicoactiva. Estas variaciones individuales representan un papel importante en el número de cigarrillos consumidos, así como en la transición entre el estado de inicio del consumo y el de fumador crónico.

Indicaciones

Alivio de los síntomas del síndrome de abstinencia a la nicotina en la dependencia a la nicotina como ayuda para dejar de fumar.

Efectos adversos

 El consumo de tabaco daña todos y cada uno de los órganos del cuerpo. Fumar productos de tabaco puede causar cáncer de pulmón, de boca, de estómago, de riñón y de vejiga.

Efectos secundarios

La circulación de la sangre puede verse afectada de las siguientes formas:

• Una mayor tendencia a la coagulación, lo que lleva a un riesgo de coágulos sanguíneos dañinos
• Aterosclerosis, en la que se forma placa en la pared de la arteria
• Agrandamiento de la aorta

Los efectos secundarios en el cerebro incluyen:

• Mareos y aturdimiento
• Sueño irregular y alterado
• Malos sueños y pesadillas
• Posible restricción de sangre

En el sistema gastrointestinal, la nicotina puede tener los siguientes efectos:

• Náuseas y vómitos
• Boca seca o xerostomía
• Indigestión
• úlceras pépticas
• Diarrea
• Acidez estomacal

El corazón puede experimentar lo siguiente después de ingerir nicotina:

• Cambios en la frecuencia y el ritmo cardíacos
• Un aumento en la presión arterial
• Constricciones y enfermedades de la arteria coronaria
• Un mayor riesgo de ataque cardíaco

Si una mujer fuma durante el embarazo, es probable que se presenten los siguientes riesgos en el desarrollo del niño:

• Obesidad
• Presión arterial alta
• Diabetes tipo 2
• Dificultades respiratorias
• Infertilidad
• Problemas con el desarrollo cerebral
• Problemas de conducta

Otros efectos incluyen:

• Espasmos en los pulmones
• Neumonía
• Temblores y dolor muscular
• Aumento de los niveles de insulina y resistencia a la insulina, lo que contribuye al riesgo de diabetes
• Dolor en las articulaciones

Contraindicaciones

 en casos de hipersensibilidad a la nicotina, recuperación del infarto miocárdico, arritmias cardiacas, angina de pecho, enfermedad temporomandibular activa (gomas), durante el embarazo. Usar con precaución en casos de diabetes mellitus, hipertensión, hipertiroidismo, feocromocitoma, enfermedades vaso espásticas.

Cuidados de enfermería

Animar al paciente a mantener un estilo de vida sin tabaco. Animar al paciente a unirse aun grupo de apoyo para dejar de fumar. Controlar la terapia sustitutiva con nicotina si precisa. Proporcionar una retroalimentación positiva para alentar y apoyar la nueva conducta.

⚫ Pilocarpina

es un medicamento para simpaticomimético y  alcaloide obtenido de las hojas de arbustos tropicales de las Américas pertenecientes al genero policarpus

Farmacocinética

Se ha establecido en un periodo de 10 a 30 min.

Mecanismo de acción

Actúa en los receptores colinérgicos que se encuentran en el ojo produciendo la contracción del musculo ciliar y del esfínter del iris.

Indicaciones

Hipertensión ocular 

Efectos adversos

Hipertensión, visión borrosa o cambios en la visión, ardor, temblores musculares, nauseas, taquicardia, vómitos y diarreas. 

Efectos secundarios

Causa excesivo sudor y salivación, broncoespasmo, aumento en la secreción de moco bronquial, bradicardia, hipotensión, malestar y/o dolor ocular cuando se usa como colirio y diarrea.

⚫Carbacol

 también llamado carbamilcolina es un agonista colinérgico del tipo éster de colina que actúa uniéndose y activando receptores de acetilcolina del sistema nervioso parasimpático Se usa principalmente en oftalmología para el tratamiento de la glaucoma o durante las operaciones quirúrgicas.

Mecanismo de acción

es un potente parasimpático mimético con doble acción farmacológica. 

Indicaciones

Uso intraocular para obtener miosis durante la cirugía. Además reduce la intensidad de la elevación de la PIO en las primeras 24 h tras la cirugía de catarata.

Efectos adversos

Poco frecuentes: dolor de cabeza, aumento de PIO.

Efectos secundarios

cambios en la visión, dolor en el ojo o irritación ocular grave, acaloramiento, dolor de cabeza 

Contraindicaciones 

• Dificultar para orinar.
• Enfermedad cardiaca.
• Enfermedad pulmonar o respiratoria, como Asma.
• Enfermedad de Parkinson.
• Problemas estomacales o intestinales.
• Enfermedad tiroidea.
• Reacción alérgica o inusual al Carbacol.
• Durante el embarazado y lactancia.

⚫ Betanecol

Se usa para aliviar los problemas para orinar provocados por cirugías, medicamentos u otro tipo de factores.

Farmacocinética

El metabolismo y la excreción del medicamento todavía no se han descrito completamente.

Mecanismo de acción

Agente colinérgico de acción muscarínica 

Indicaciones

 Retención urinaria aguda en el postoperatorio y postparto no obstructivo

Efectos secundarios

• Malestar estomacal
• Vómitos
• Mareos
• Transpiración o bochornos

Contraindicaciones

El uso del Betanecol, así como el de los demás agonistas muscarínicos, está contraindicado en pacientes con asma, insuficiencia coronaria, ulceras péptidas  e incontinencia urinaria,  La acción para simpaticomimética de este fármaco exacerbará los síntomas de estos trastornos.

.

Antagonistas Colinérgicos los más comunes son:

• Atropina

Es un antagonista competitivo del receptor

muscarínico de acetilcolina.

Farmacocinética

Se absorbe fácilmente en el tubo digestivo, y se

distribuye por el torrente sanguíneo. Cruza la barrera

hematoencefálica y la placenta.

Mecanismo de acción

 

La atropina y los compuestos relacionados compiten con

la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos por un sitio

común de fijación sobre el receptor muscarínico pero no

activan el receptor.

Indicaciones 

indicada como coadyuvante en el tratamiento del síndrome del intestino irritable (colon irritable, colitis mucosa y colon espástico). Estimulante cardiaco en presencia de bradicardia vagal inducida.

Efectos adversos 

-Sus efectos secundarios incluyen sequedad de la boca,

hiperhidrosis, midriasis, retención urinaria, taquicardia,

y estreñimiento.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, insuficiencia cardiaca, obstrucción piloroduodan 

• Butilhioscina

BUSCAPINA COMPOSITUM® es un producto de combinación

para uso tanto oral como parenteral que está compuesto del

antiespasmódico bromuro de Butilhioscina y el derivado de

metalizo aminofenazona. 

Farmacocinética y Farmacodinamia

Después de la administración, la respuesta máxima de relajación del musculo intestinal se obtiene durante los primeros 45 segundos. 

Mecanismo de acción 

 El bromuro de Butilhioscina ejerce una acción espasmolítico en

el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y

genitourinario.

Efectos adversos

Pueden presentarse efectos secundarios anticolinérgicos,

incluyendo xerostomía, taquicardia, trastornos de la

acomodación visual, vértigos y potencialmente formación de

orina residual, pero todos estos efectos son, por regla general,

leves y autolimitados.

Contraindicaciones 

BUTILHIOSCINA se encuentra totalmente contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al compuesto, También se encuentra contraindicado en la obstrucción mecánica del tubo digestivo, glaucoma de ángulo cerrado, taquiarritmias, miastenia gravis, alergias al parabeno e hipertrofia prostática con retención urinaria.

• Bromuro de Ipratropio

Es un derivado sintético de la atropina que se administra

por inhalación oral o nasal.

Mecanismo de acción 

Antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores

muscarínicos colinérgicos.

Indicaciones

El bromuro de Ipratropio está indicado, cuando se usa de forma concomitante con agonistas - beta2 inhalados para el tratamiento de la obstrucción reversible de las vías aéreas, como en el del asma agudo y crónico

Efectos adversos 

 Dependen de la vía de administración y están representadas por efectos

anticolinérgicos locales o sistémicos. Son muy raros los casos de

reacciones alérgicas o anafilácticas observadas con este fármaco. Se

han comunicado algunos casos de urticaria, angioedema de la lengua,

labios o cara, rash maculopapular, prurito o edema orofaríngeo.

Contraindicaciones

hipersensibilidad 

Cuidados de enfermería

Los pacientes deben ser instruidos sobre la correcta administración de bromuro de Ipratropio. Se deberá tener cuidado de no permitir el contacto o la nebulización de la solución sobre los ojos, Se recomienda que la solución para inhalación por nebulizador se administre mediante una boquilla.

• Fisostigmina

también conocida como acerina, es un alcaloide que se extrae de la planta perenne que se encuentra en áfrica occidental  El haba de Calabar era utilizada por las tribus nativas de África Occidental como "veneno de ordalía" en sus ritos de brujeria.

Farmacocinética

Rápido, a los 3- 8 minutos de su administración

Mecanismo de acción

es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa que impide la destrucción de la acetilcolina y produce un efecto para simpaticomimético indirecto mediante el aumento de la concentración de acetilcolina en el receptor.

Indicaciones

Indicado para neutralizar el efecto sobre el sistema nervioso central, causado por dosis clínicas o toxicas de los fármacos capaces de reproducir el síndrome anticolinérgico. 

Efectos adversos

Bradicardia, náuseas, vómitos, hipersalivación, convulsiones u otras manifestaciones de síndrome colinérgico.

Contraindicaciones

distrofia miotónica, bloqueo de despolarización tras el uso de relajantes musculares despolarizantes, intoxicación por ingestión.  

• Neostigmina

es un parasimpático específicamente un inhibidor Por su interferencia en el metabolismo de la acetilcolina la neostigmina actúa como un agonista.

Farmacocinética

se absorbe en el tracto gastrointestinal 

Mecanismo de acción

puede estimular las respuestas colinérgicas en los ojos que causan miosis si se aplica directamente.

 

Indicaciones 

Diagnóstico de la miastenia grave. Profilaxis y tratamiento del íleo paralítico y atonía vesical posoperatoria.

Efectos secundarios

La neostigmina puede actuar sobre el musculo liso del tracto gastro intestinal y de los pulmones por lo que puede producir vómitos y broncoconstricción, respectivamente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, bradicardia, IAM reciente, peritonitis u obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal o genitourinario.

• Escopolamina

 es un alcaloide que se encuentra como metabolito secundario  en plantas de varios géneros en la familia de las solanáceas, como la belladona.

Farmacocinética

se absorbe bien después de la inyección intramuscular o subcutánea y también por vía oral y tópica.

mecanismo de acción

Antagonista competitivo de receptores colinérgicos muscarínicos tanto en células con inervación colinérgica como en las que no.

Indicaciones 

Premeditación en anestesia para reducir salivación excesiva y secreciones del tracto respiratorio.

Reacciones adversas

Sequedad de boca, dificultad para tragar, estreñimiento, somnolencia, disminución de sudoración.

Contraindicaciones

No debe administrarse si el paciente presenta hipersensibilidad a la escopolamina, o a cualquier componente de la formulación, así como a otros fármacos animuscarínicosa