💊 Antibioticos 💊

Que es un antibiótico ?

Los antibióticos son medicamentos que combaten las infecciones bacterianas en personas y animales. Funcionan matando las bacterias o dificultando su crecimiento y multiplicación

Los antibióticos se pueden tomar de diferentes maneras:

• Por vía oral (por la boca): Pueden ser pastillas, cápsulas o líquidos
• Tópicamente: Puede aplicarse en crema, aerosol o ungüento que se ponga en la piel. También podría ser un ungüento para los ojos, gotas para los ojos o gotas para los oídos
• A través de una inyección o por vía intravenosa: Esto suele utilizarse para infecciones más graves

¿Por qué es importante tomar antibióticos solo cuando es necesario?

Solo debe tomar antibióticos cuando sea necesario porque pueden causar efectos secundarios y pueden contribuir a la resistencia a los antibióticos.

Antibióticos semi-sinteticos mas importante/ penicilina  

¿Que es la penicilina?

Las penicilinas son un determinado conjunto de antibióticos con la capacidad de eliminar las bacterias que causan infecciones en el cuerpo humano.

Clasificación de las penicilinas

penicilinas naturales

penicilinas semisintéticas

penicilina sintéticas

¿Para que sirve la penicilina?

Las penicilinas son un determinado conjunto de antibióticos con la capacidad de eliminar las bacterias que causan infecciones en el cuerpo humano.

Mecanismo de acción

Las penicilinas actúan alterando la última fase de la síntesis de peptidoglucanos de la pared celular, la cual confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar la elevada presión osmótica intrabacteriana.

Ventajas:

• Elimina microorganismos patógenos.

• La bacitracina: Inhibe al transportador lipídico del peptidoglucano hacia el exterior de la célula.

• La penicilina: inhibe la transpeptidación, una reacción en la que se producen los enlaces cruzados de la pared celular.

• Las cefalosporinas: moléculas que inhiben las proteínas que sintetizan la pared celular.

Desventajas

D• • penicilina tiene una duración muy corta de la acción, es decir, la vida media es de solo 4 horas, por lo tanto, cada 4 horas la penicilina debe ser administrada.

• La inyección intramuscular de penicilina es muy dolorosa.

• Antibiótico penicilina no es muy activo frente a microorganismos gran-negativos y las infecciones no son tratadas.

• Malestar gastrointestinal es un efecto secundario común de la penicilina.

Penicilinas naturales

Las penicilinas pertenecen a una clase de medicamentos antibacterianos llamados antibióticos betalactámicos. Aunque los mecanismos de los medicamentos varían, generalmente combaten las infecciones atacando las paredes de las células bacterianas.

mecanismo de acción

Todas las penicilinas naturales actúan sobre bacterias en multiplicación y al igual que las semisintéticas, tienen que pasar a través de las porinas de la bacteria para unirse a las proteínas fijadoras de penicilina, llamadas PBPs (proteínas fijadoras de penicilina), las cuales están implicadas en la síntesis y maduración de los peptidoglicanos que conforman dicha pared celular.

Farmacocinetica

La diferencia entre estas penicilinas es el tiempo de absorción distribución y excreción, no así su vida media que es de 30 a 60 minutos aproximadamente para todas ellas.

Farmacodinamia

Absorción vía oral, las penicilinas se deben administrar una hora antes de comer o dos a tres después de comer los alimentos (Niños y Ancianos)

■ Distribución: En tejidos y cavidades (liquido pleural, pericardio y sinovial)

■ Metabolismo: La mayoría de las penicilinas apenas sufren. Biotransformación en el organismo.

■ Eliminación: Tiene lugar primordialmente en él. Riñón por secreción tubular y en casos de insuficiencia renal por las bilis.

■ La resistencia a la penicilina esta mediada por plásmidos que pueden generar información para producir falla antimicrobiana por varios mecanismos

Penicilina G cristalina

Indicaciones:

Es un antibiótico útil en el tratamiento de enfermedades causadas por microorganismos sensibles como actinomicosis, ántrax, artritis gonocócica, bacteriemia por neumococos y estreptococos sensibles; infecciones por clostridios, difteria activa y prevención del estado de portador; empiema por neumococos, endocarditis bacteriana, gonorrea, infecciones por Listeria, meningitis por estreptococos y neumococos sensibles.

Reacciones adversas:

■ Náusea. vómitos. dolor, inflamación, bultos, hemorragia o moretones en el área en donde se inyectó el medicamento.

Penicilina procainica

Vía de administración

Penicilina G procaína sólo se pueden administrar por vía intramuscular. USO CLÍNICO: Indicada como primera elección en infecciones por cocos Gram (+) tanto aerobios como anaerobios excepto estafilococos y algunos casos de enterococos

 Reacciones adversas: Náusea. vómitos. dolor, inflamación, bultos, hemorragia o moretones en el área en donde se inyectó el medicamento. bencilpenicilina procaínica se libera en 12 a 24 horas en forma constante desde el sitio de inyección.

Indicaciones

Está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior como amigdalitis, faringitis, laringitis; del tracto respiratorio inferior como la neumonía y bronconeumonía. Infecciones de piel y tejidos blandos: erisipela, escarlatina, endocarditis, meningitis bacteriana, sífilis, gonorrea, y en todos los procesos infecciosos causados por bacterias sensibles a la penicilina.

Penicilina benzatinica

Vía de administración y dosis:

Profilaxis para fiebre reumática y glomerulonefritis: Después del cuadro agudo se recomienda la administración intramuscular de PENICILINA G BENZATÍNICA a los niños y adultos en una dosis de 1.2 millones de unidades una vez por mes o 600,000 unidades cada 2 semanas.

Reacciones adversas:

• Náusea. vómitos. dolor, inflamación, bultos, hemorragia o moretones en el área en donde se inyectó el medicamento

Indicaciones

■ La PENICILINA G BENZATÍNICA intramuscular indicada para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina que sean susceptibles a las concentraciones séricas bajas y muy prolongadas comunes de esta presentación farmacéutica.

El tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriológicos (incluyendo pruebas de sensibilidad) y por la respuesta clínica. Las siguientes infecciones generalmente responderán a la dosis adecuada de PENICILINA G BENZATÍNICA intramuscular:

■ Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas.

Penicilinas semisinteticas

Las penicilinas semisintéticas son antibióticos del grupo de los betalactámicos (concretamente penicilinas) que se obtienen mediante la modificación química de derivados de la penicilina G.

Mecanismo de Acción:

Bactericidas Ocurre en la última fase de la síntesis del peptidoglucano. La penicilina se une a la enzima transpeptidasa responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos, inhibiendo la síntesis del peptidoglucano.

Clasificación

Penicilinas resistentes a la penicilinasa / Antiestafilocócicas

Aminopenicilinas.

Penicilinas contra Pseudomonas.

Antiestafilocócicas

Características Son resistentes a la hidrólisis por parte de la penicilinasa de estafilococos. Su uso debe limitarse a infecciones donde se sospeche como agente causal estafilococos que elaboran dicha enzima.

Las cepas de estreptococos y neumococos susceptibles a la penicilina también lo son a estos fármacos.

Indicaciones

Infecciones estafilocócicas leves a moderadas localizadas. Es indicada una isoxazolilpenicilina (oxacilina, cloxacilina o dicloxacilina). A dosis de 0.25 a 0.5 g por vía oral cada 4 a 6 h (15 a 25 mg/kg/día en niños).

La absorción es más eficaz cuando se les ingiere con el estómago vacío (1 h antes o 2 h después de las comidas).

Efectos Secundarios

■ La nafcilina se vincula con neutropenia.

■ La oxacilina puede causar hepatitis

Oxacilina

Mecanismo de acción:

Bactericida, con un modo de acción similar al de las bencilpenicilina; pero es resistente a la penicilinasa estafilocócica.

Farmacocinetica

■ Absorción oral: No es completamente absorbida del tracto gastrointestinal

■ Distribución: Aproximadamente un 93% se une a proteínas plasmáticas. Atraviesa la barrera

■ Excreción: El fármaco en forma inalterada y sus metabolitos son excretados en la orina por filtración.

Indicaciones

Infecciones debidas a estafilococos productores de betalactamasa incluyendo la otitis externa, coadyuvante en el tratamiento de neumonías, impétigos, celulitis, osteomielitis y endocarditis estafilocócicas.

Reacciones adversas

-Frecuentes: diarrea leve, náuseas o vómitos, fiebre, rash, cansancio o debilidad no habituales y eosinofilia.

cloxacilina

Mecanismo de acción:

■ Bactericida. Inhibe las transpeptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Es resistente a penicilinasa estafilocócica.

Farmacocinética.

■ Absorción: Tras la inyección intramuscular se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 45 minutos. En adultos, son aproximadamente de 15 mg/L tras una dosis de 500 mg

Dicloxacilina

Indicaciones:

La principal indicación es el tratamiento de infecciones por estafilococo productor de penicilinasa, neumococo grupo A-beta, estreptococo hemolítico y penicilina G-resistentes y penicilina G-estafilococo sensible.

Reacciones adversas

■ Produce disturbios gastrointestinales, tal como náusea, vómito, dolor epigástrico, flatulencia, halitosis, ha sido notada en algunos pacientes con el tratamiento de DICLOXACILINA.

Aminopenicilinas

Características Todos son destruidos por la B-lactamasa, por esta razón, se administran junto con un inhibidor de la B-lactamasa como el clavulanato o el sulbactam para evitar la hidrolisis por lactamasas B de clase A.

Indicaciones

■ Infecciones de vías respiratorias altas.

■ La ampicilina y la amoxicilina son activas contra S. pyogenes y muchas cepas de S. pneumoniae y H. influenzae, que constituyen los principales patógenos bacterianos de vías respiratorias altas.

Mecanismo de acción

■ Inhibe la síntesis de la pared

■ Son hidrolizados fácilmente por las betalactamasas de amplio espectro

■ Mayor actividad contra gram negativo a diferencia de la penicilina G

Amoxicilina

Indicaciones

La amoxicilina está indicada en el tratamiento de infecciones sistémicas o localizadas causadas por microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurológicas y odontoestomatológicas.

Reacciones adversas

■ Los efectos secundarios más frecuentes son los asociados a reacciones de hipersensibilidad y pueden ir desde rash sin importancia a serias reacciones anafilácticas. Se ha descrito eritema multiforme, dermatitis exfoliaría, rash maculopapular con eritema, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria.

Ampicilina

Indicaciones

La ampicilina está indicada en el tratamiento de infecciones producidas por microorganismos sensibles. Unos de los siguientes microorganismos son considerados sensibles a la ampicilina in vitro: Actinomyces sp.; Bacillus anthracis; Bacteroides funduliformis; Bifidobacterium.

Reacciones adversas

■ Se ha demostrado que existe alergenicidad cruzada con otros antibióticos betalactámicos y carbapenémicos.

En casos raros se ha asociado a la ampicilina con daño tubular renal y nefritis intersticial, así como eosinofilia, anemia hemolítica y alteración de las enzimas hepáticas TGO y TGP. Si la función renal se halla restringida, se debe reducir la dosis de acuerdo con la depuración de creatinina.

Antipseudomonas

Mecanismo de acción

Inhibe síntesis de proteínas de la pared bacteriana. Actualmente es conocido el hecho de su afinidad por las proteínas fijadoras de proteínas ■ Clasificación

■ Se clasifican en:

● Carboxipenicilinas

■ Ureidopenicilinas

Carboxipenicilinas

■ Carbenicilina y la Ticarcilina: Son activos contra algunas cepas de P. aeruginosa y otras especies de Proteus indol-positivas.

Ureidopenicilinas

■ Mezlocilina y Piperacilina tienen actividad superior contra P. aeruginosa.

■ Son útiles para tratar infecciones por Klebsiella.

Reacciones Adversas

■ Las penicilinas se toleran bien y, por esta razón, aumenta la frecuencia de uso innecesario e inadecuado.

Penicilina sintetica

Ticarcilina

Indicaciones:

■ Infecciones del tracto respiratorio, Infecciones agudas o crónicas del tracto urinario y quemaduras.

■ Meningitis, septicemias, endocarditis, peritonitis y osteomielitis.

■ Infecciones agudas no complicadas del tracto urinario.

Reacciones adversas:

■ Los efectos secundarios, tras la administración de Ticarpen (ticarcilina), cuando aparecen suelen ser

■ leves y transitorios, fundamentalmente fenómenos de hipersensibilidad (erupción cutánea, prurito.

Mecanismo de acción:

■ Su mecanismo de acción, al igual que el de otras penicilinas, es la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana con la consecuente lisis de la bacteria. La ticarcilina se elimina principalmente por secreción tubular. En la insuficiencia renal debe disminuirse la dosis o aumentar el intervalo entre dosis.

Farmacocinética

■ La ticarcilina se administra por vía parenteral. Los niveles séricos máximos de ticarcilina se producen en 30 a 75 minutos después de una dosis intramuscular. Aproximadamente el 45-65% de la ticarcilina circulante se encuentra unida a las proteínas del plasma.

Farmacodinamia

La ticarcilina inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse preferencialmente proteínas específicas para las penicilinas (PBP) que se encuentran en la pared celular bacteriana.

Mezlocillina

Es un antibiótico betalactámico bactericida semisintético de amplio espectro, perteneciente al grupo de las acilureidopenicilinas cíclicas (azlocilina). Su espectro de acción se extiende a un gran número de gérmenes gramnegativos, grampositivos y anaerobios (Clostridium, Bacteroides).

Farmacocinética:

Vida media: 60 minutos. Unión a proteínas plasmáticas: 30%. Excreción en orina: luego de la administración IV, es del 55% al 70% de la dosis dentro de las 24 horas en forma inalterada. Excreción biliar: luego de administración IV, hasta un 25% de la dosis se excreta en forma inalterada (activa).

Farmacodinamia

La mezlocilina es un antibiótico betalactámico bactericida semisintético de amplio espectro, perteneciente al grupo de las acilureidopenicilinas cíclicas similar a la azlocilina.

Indicaciones:

■ Los gérmenes productores de betalactamasas son resistentes a la mezlocilina. Profilaxis perioperatoria de corto plazo o terapia temprana.

Reacciones adversas:

■ Exantemas, prurito, urticaria. Otras reacciones alérgicas excepcionales son eosinofilia, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial aguda, vasculitis. Shock anafiláctico.

Piperacilina

Mecanismo de acción:

■ La piperacilina es un antibiótico beta-lactámico, principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose preferentemente a las proteínas de unión a penicilinas (PBP específicas) que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana.

Farmacocinética:

■ Se administra por vía intravenosa en infusión 30 minutos. La media de las concentraciones plasmáticas máximas de piperacilina son aproximadamente 134, 242, y 298 mg/ml después de dosis de 2,25 g, 3,375 g, y 4,5 g.

Indicaciones

Tratamiento de infecciones producidas por bacilos aerobios

■ Como con todas las penicilinas, puede ocurrir toxicidad sobre el SNC con dosis IV masivas o con exceso de dosis en pacientes con función renal dañada; caracterizada por confusión, somnolencia, y mioclono que puede progresar hasta convulsiones y acabar en muerte.

■ Pueden producirse alteraciones inmunológicas como enfermedad del suero y reacciones anafilácticas.

■ Alteraciones sanguíneas como eosinofilia (2-8%) y, rara vez, aumento del tiempo de protrombina, hemorragias, anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, y púrpura.